أرتيميسينين#63968-64-9
يعتبر الأرتيميسينين أحد أكثر الأدوية فعالية لعلاج الملاريا. وهو مركب لاكتون سيسكويتيربيني يحتوي على جسر بيروكسيد، ويُستخلص من العشبة الطبية الصينية التقليدية الشيح الحولي.
يتميز هذا المنتج بخصائص الفعالية العالية والسرعة في التأثير والنشاط المضاد للأوليات وانخفاض السمية. وفي الوقت نفسه، له أيضًا تأثيرات علاجية تقليدية مثل إزالة الحرارة وتخفيف حرارة الصيف.
في الوقت الحاضر، وصلت المعالجة المركبة القائمة على الأرتيميسينين (ACT) إلى فعالية تزيد عن 90% في علاج الملاريا على مستوى العالم، كما تم استخدامها على نطاق واسع في الممارسة السريرية في العديد من البلدان. وللأرتيميسينين تأثير قوي وسريع في قتل الطور الحمراوي من المتصورة، مما يمكنه من السيطرة بسرعة على الأعراض السريرية والنوبات الحادة.
بالإضافة إلى ذلك، له تأثيرات جيدة في جوانب عديدة، بما في ذلك داء الكوكسيديا في الدجاج، وداء الإبيريثرزون في الخنازير، وداء المقوسات، وحمى عوز الين، واليرقان الرطب الحار، والملاريا النشيطة، والملاريا الخبيثة، والملاريا الدماغية، والملاريا المقاومة للكلوروكين.
الخصائص الكيميائية
| نقطة الانصهار | 156-157 درجة مئوية (مضاء) |
| ألفا | 76 º (c=0.5, MeOH) |
| نقطة الغليان | 344.94°م (تقدير تقريبي) |
| الكثافة | 1.0984 (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 75 ° (C=0.5, MeOH) |
| درجة حرارة التخزين | -20°مئوية |
| الذوبانية | قابل للذوبان حتى 100 مليمول في DMSO وحتى 75 مليمول في الإيثانول |
| الشكل | صلب بلوري أبيض إلى أبيض مائل للصفرة |
| اللون | إبر |
| النشاط البصري | [α]20/D +76°, c = 0.5 في الميثانول |
| ميرك | 14817 |
| الاستقرار: | مستقر. قابل للاشتعال. غير متوافق مع العوامل المؤكسدة القوية، الأحماض، كلوريدات الأحماض، أنهيدريدات الأحماض. قد يمتص ويتفاعل مع ثاني أكسيد الكربون من الهواء. |
| إنشي | إنشي=1إس/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| مفتاح InChI | بي إل يو إيه إف إي إتش زد يو دبليو واي إن دي إي-إن إن سي دبليو بي إيه جاي إس إيه-إن |
| سمایلز | أو1[سي@]23[سي@@]4([إتش])أو[سي@@](سي)(سي سي[سي@@]2([إتش])[سي@إتش](سي)سي سي[سي@@]3([إتش])[سي@@إتش](سي)سي(=أو)أو4)أو1 |
| لوغاريتم التقسيم | 2.9 |
معلومات السلامة
| بيانات السلامة | 22-24/25 |
| WGK ألمانيا | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| رمز النظام المنسق | 29322985 |
| السمية | الجرعة المميتة 50 في الفئران (ملغم/كغم): 5105 عن طريق الفم؛ 2800 عضلياً؛ 1558 داخل الصفاق (كوخ)؛ الجرعة المميتة 50 في الفئران والجرذان (ملغم/كغم): 4228، 5576 عن طريق الفم؛ 3840، 2571 عضلياً (مجموعة الأبحاث التعاونية الصينية حول الكينغهاوسو) |
تطبيقات المنتج
يُستخلص الأرتيميسينين من نبات الشيح الحولي (Artemisia annua) وغالبًا ما يُستخدم كعامل مضاد للملاريا. أثبت التطبيق السريري أن الأرتيميسينين ومشتقاته لها تأثير جيد على عدوى البلازموديوم والملاريا المنجلية الوخيمة، وخاصة الأرتيميثر، الذي له تأثير قاتل على المراحل اللاجنسية للبلازموديوم أقوى من أدوية الأرتيميسينين الأخرى.
له مزايا الكفاءة العالية والبداية السريعة وانخفاض السمية وعدم وجود مقاومة متصالبة مع الكلوروكين. بالإضافة إلى العلاج التقليدي، فهو مناسب أيضًا للعلاج الطارئ للملاريا. يمكن استخدام هذا المنتج لأشكال مختلفة من الملاريا، بما في ذلك الملاريا المنجلية، والملاريا النشيطة، والملاريا المقاومة للكلوروكين، والملاريا الدماغية والحالات الوخيمة عالية الخطورة.
من بين مشتقاته، ثنائي هيدروأرتيميسينين وصيغ أقراصه أكثر استحقاقًا للاهتمام. يُذكر أن نشاطهما المضاد للملاريا أعلى بعشر مرات من الأرتيميسينين، ومعدل الانتكاس يبلغ 1.95% فقط. لذلك، صُنّف كواحد من أفضل عشرة إنجازات علمية وتكنولوجية في الصناعة الكيميائية الصينية في عام 1992.
بالإضافة إلى علاج الملاريا، فإن الأرتيميسينين ومشتقاته لديها أيضًا إمكانات علاجية جيدة لأمراض أخرى. أظهرت التجارب على الحيوانات ما يلي:
بلغ معدل إزالة الديدان في علاج ديدان الكبد الصينية (Clonorchis sinensis) في الفئران 100%.
تأثير إزالة الديدان على داء البلهارسيات الحيواني يتراوح بين 33.8% و99.3%.
بالإضافة إلى ذلك، بلغ المعدل الإجمالي الفعال لعلاج الذئبة الحمامية القرصية 90%، كما ثبت أن تأثير علاج حمى الضنك أفضل بشكل ملحوظ من بعض الأدوية الغربية التقليدية.
تُظهر الأبحاث المناعية أيضًا أن الأرتيميسينين يمكن أن يحسّن بشكل ملحوظ معدلات تحول الخلايا الليمفاوية ويعزز الوظيفة المناعية بوساطة الأجسام المضادة. لم تُوجد آثار جانبية سامة على القلب أو الكبد أو الكلى، ولم تُلاحظ تفاعلات ضائرة واضحة في الممارسة السريرية.
