باكليتاكسيل CAS#33069-62-4
باريول هو مركب ثنائي التربين أحادي الوحدة يُستخرج من لحاء نبات جنس الفاصوليا الحمراء. باعتباره مستقلبًا ثانويًا معقدًا نسبيًا، فهو حاليًا الدواء الوحيد المعروف الذي يمكنه تعزيز بلمرة الأنابيب الدقيقة وتثبيت الأنابيب الدقيقة المبلمرة. تُظهر أبحاث التتبع النظائري أن الباكليتاكسيل يرتبط فقط بالأنابيب الدقيقة المبلمرة ولا يعمل مع ثنائيات بروتين الأنابيب الدقيقة غير المبلمرة. عندما تواجه الخلايا البابيروس، تتراكم أعداد كبيرة من الأنابيب الدقيقة، مما يؤدي إلى تعطيل وظائف الخلية، ويمنع انقسام الخلايا بشكل فعال في مرحلة الانقسام الخيطي. تُظهر الدراسات السريرية (المراحل الثانية إلى الثالثة) أن الباكسيل يُستخدم بشكل رئيسي في سرطان المبيض وسرطان الثدي، وله أيضًا تأثير علاجي على سرطان الرئة وسرطان القولون والمستقيم والميلانوما وسرطان الرأس والرقبة والليمفوما وأورام الدماغ.
الخصائص الكيميائية
| نقطة الانصهار | 213 °مئوية (تحلل)(مرجع) |
| ألفا | D20 -49° (ميثانول) |
| نقطة الغليان | 774.66°مئوية (تقدير تقريبي) |
| الكثافة | 0.2 |
| معامل الانكسار | -49 ° (تركيز=1، ميثانول) |
| نقطة الوميض | 9℃ |
| درجة حرارة التخزين | 2-8°م |
| الذوبانية | ميثانول: 50 ملغ/مل، صافٍ، عديم اللون |
| الشكل | مسحوق |
| pka | 11.90±0.20(متوقع) |
| اللون | أبيض |
| قابلية الذوبان في الماء | 0.3ملغ/ل(37 ºمئوية) |
| λmax | 227نانومتر(ميثانول)(مرجع) |
| ميرك | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| الاستقرار: | مستقر. غير متوافق مع عوامل مؤكسدة قوية. قابل للاحتراق. |
| مفتاح InChI | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| لوغاريتم التقسيم | 3.950 (تقديري) |
| مرجع قاعدة بيانات CAS | 33069-62-4 (مرجع قاعدة بيانات CAS) |
| نظام تسجيل المواد في وكالة حماية البيئة | باكليتاكسيل (33069-62-4) |
معلومات السلامة
| رموز الخطر | Xn |
| بيانات المخاطر | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| بيانات السلامة | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK ألمانيا | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| فئة الخطر | 6.1(ب) |
| مجموعة التعبئة | III |
| رمز النظام المنسق | 29329990 |
| بيانات المواد الخطرة | 33069-62-4(بيانات المواد الخطرة) |
| السمية | LD50 داخل الصفاق في الفأر: 128 ملغ/كغ |
تطبيقات المنتج
باكليتاكسيل هو دواء مضاد للأورام، يُستخدم بشكل رئيسي لعلاج سرطان الثدي النقيلي وسرطان المبيض. وهو عامل مضاد للسرطان واسع الطيف يُستخلص من مصادر طبيعية، ويُستخدم أيضًا في علاج سرطانات أخرى مثل سرطان المبيض وسرطان الثدي.
يرتبط هذا الدواء بالمنطقة الطرفية الأمينية من β-توبولين لتعزيز تكوين أنابيب دقيقة مستقرة جدًا، ويمنع تفككها، كما يوقف الخلايا في المرحلة G2/M من دورة الخلية، مما يمنع الانقسام الخلوي الطبيعي.
كعامل مضاد للأنابيب الدقيقة، يمكن للباكليتاكسيل تثبيت التوبولين، وتثبيط الانقسام الخيطي، كما يمكنه العمل بفعالية على الخلايا البطانية البشرية. قيمة IC50 هي 0.1 بيكومولار.
