كلوتريمازول CAS#23593-75-1
كلوتريمازول هو مضاد فطري من فئة الإيميدازول يظهر نشاطًا ضد أشكال فطرية متنوعة وفعّال في علاج مجموعة واسعة من العدوى الفطرية. يرتبط بإحكام بالنمط الإسوي B من إنزيم ستيرول 14-α ديميثيلاز في الرشاشية الدخناء، بقيمة KD مُبلَّغ عنها تبلغ 103 نانومولار. مثل مضادات الفطريات الأخرى من فئة الإيميدازول، يعطّل كلوتريمازول وظيفة أغشية الخلايا الفطرية. في خلايا الثدييات، يثبط أيضًا بقوة قنوات البوتاسيوم المعتمدة على الكالسيوم Kv1.3 وIK-1، بقيم IC50 تبلغ 6.0 ميكرومولار و0.07 ميكرومولار على التوالي.
الخصائص الكيميائية
| نقطة الانصهار | ١٤٧-١٤٩°س |
| نقطة الغليان | 501.14°س (تقدير تقريبي) |
| الكثافة | 1.1095 (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 1.5940 (تقدير) |
| درجة حرارة التخزين | 2-8°م |
| الذوبانية | قابل للذوبان في الكلوروفورم وثنائي ميثيل السلفوكسيد وثنائي ميثيل الفورماميد والكحولات |
| pka | pKa 4.7 (إيثانول 50% مائي) (غير مؤكد) |
| الشكل | صلب |
| اللون | أبيض إلى أبيض تقريبًا |
| قابلية الذوبان في الماء | <10 ملغ/لتر (25 ºس) |
| λmax | 556 نانومتر (محلول منظم فوسفاتي) (مرجع) |
| ميرك | 142417 |
| التطبيق الرئيسي | صيدلاني |
| جزيء صغير صيدلاني | |
| وظائف مكونات مستحضرات التجميل | مضاد للميكروبات |
| مضاد للقشرة | |
| إنشي | إنشي=1إس/سي22إتش17سيإلإن2/سي23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/إتش1-17إتش |
| مفتاح InChI | في إن إف بي بي إتش جيه أو كيه آي في كيو إي بي-يو إتش إف إف إف إيه يو إس إيه-إن |
| سمایلز | سي1إن(سي(سي2=سي سي=سي سي=سي2سي إل)(سي2=سي سي=سي سي=سي2)سي2=سي سي=سي سي=سي2)سي=سي إن=1 |
| مرجع كيمياء NIST | كلوتريمازول(23593-75-1) |
| رموز الخطر | Xn |
| بيانات المخاطر | 22-36/38 |
| بيانات السلامة | 26-36 |
| WGK ألمانيا | 3 |
| RTECS | إن آي 4377000 |
| رمز النظام المنسق | 29332900 |
| فئة التخزين | 11 - مواد صلبة قابلة للاشتعال |
| تصنيفات المخاطر | سمية حادة 4 - فموي |
| سمية مائية حادة 1 | |
| سمية مائية مزمنة 1 | |
| تهيج العين 2 | |
| تهيج الجلد 2 | |
| بيانات المواد الخطرة | 23593-75-1(بيانات المواد الخطرة) |
| السمية | إل دي 50 في الفئران الذكور، الجرذان (ملغم/كغم): 923، 708 عن طريق الفم (تيتنبورن) |
تطبيق المنتج
يُستخدم كلوتريمازول سريريًا في التطبيقات الموضعية، ويُصاغ على شكل كريم أو محلول بتركيز 1%، لعلاج داء المبيضات، والقوباء الحلقية، والنخالية المبرقشة، وقدم الرياضي، والعدوى الفطرية في الأظافر، وغيرها من عدوى الجلد. تُستخدم أقراص كلوتريمازول المهبلية (100 ملغ) لعلاج عدوى المبيضات وداء المشعرات المهبلية. قد تشمل الآثار الجانبية تهيجًا موضعيًا وإحساسًا بالحرقان. يُستخدم الإعطاء الفموي لعلاج العدوى الفطرية العميقة لكنه قد يسبب آثارًا جانبية خطيرة، بما في ذلك تهيج الجهاز الهضمي، ونقص العدلات، واضطرابات في وظائف الكبد.
الإعطاء الفموي:
(1) يمكن استخدام كلوتريمازول لعلاج داء المبيضات الفموي البلعومي.
(2) يمكن استخدامه أثناء العلاج الكيميائي وللوقاية من داء المبيضات الفموي البلعومي لدى المرضى الذين يعانون من نقص المناعة أو كبت المناعة.
الإعطاء الموضعي:
(1) داء المبيضات الجلدي.
(2) القوباء الحلقية (بما في ذلك حكة الرياضيين والقوباء الحلقية) الناتجة عن أنواع الشعروية، والمحلاقية، والبويغاء، وكذلك النخالية المبرقشة الناتجة عن الفطريات الملاسيزية.
الإعطاء المهبلي:
(1) التهاب المهبل الناتج عن المبيضات أو الفطريات الأخرى.
(2) عدوى المهبل الناتجة عن الخمائر.
(3) عدوى مهبلية إضافية ناتجة عن سلالات حساسة للدواء.
معرض المصنع والمعدات
